Un médicament contre les allergies pas si inoffensif

Le Centre antipoison du Québec vient d'annoncer qu'il appuie le projet du gouvernement de retirer des tablettes des pharmacies les médicaments à base de diphénhydramine (l'ingrédient actif du fameux Benadryl) et de plusieurs "somnifères" vendus sans ordonnance. Ses chiffres : les cas d'intoxication recensés sont en augmentation, passés de 549 à 603 par année récemment. Et les intoxications volontaires ont grimpé de 27 %, pour atteindre 301 cas en 2024. Pourtant, ce produit-là, on l'a à peu près tous quelque part dans la maison, probablement expiré depuis longtemps, et surtout, on le croit peut-être aussi banal qu'une pastille pour la gorge.

La diphenhydramine est un antihistaminique dit de « première génération », sur le marché depuis les années 1940. Elle est utilisée contre l'urticaire, le rhume des foins, les piqûres, les réactions allergiques — bref tout ce qui touche aux allergies. Et beaucoup de gens l'utilisent surtout pour ce qui n'était au départ qu'un effet secondaire indésirable : il assomme, donc fait dormir.

Comment elle agit? En cas de rencontre avec un allergène, certaines de nos cellules blanches libèrent de l'histamine, la molécule qui fait gonfler, rougir et démanger. La diphénhydramine vient justement bloquer les récepteurs sur lesquels l'histamine se fixe, appelés H1. Mais comme elle se dissout aussi bien dans le gras, elle traverse aisément la barrière hématoencéphalique, ce filtre qui protège normalement le cerveau, que nous portons plutôt gras, en passant, d'où la somnolence. Au passage, elle bloque d'autres serrures, celles de l'acétylcholine, ce qui produit la bouche sèche, la vision brouillée, la constipation, une difficulté à uriner, un cœur qui s'emballe, et parfois de la confusion. C'est ce qu'on appelle l'effet « anticholinergique » à la base de sa toxicité.

Tout cela n'a rien d'anodin. Dans un essai publié dans les Annals of Internal Medicine, 40 conducteurs ont été testés dans un simulateur : un seul comprimé de 50 mg a nui à leur conduite davantage qu'un taux d'alcool dépassant la limite permise au volant. Chez les aînés, c'est encore pire. Une analyse récente menée dans des urgences américaines a suivi des patients de 65 ans et plus à qui on avait donné ce type d'antihistaminique : 15 % ont eu un effet indésirable, surtout du delirium (une confusion aiguë, avec désorientation) et de la rétention urinaire. Chez les 85 ans et plus, le risque était environ cinq fois plus élevé, et 92 % de ces usages ont été jugés potentiellement inappropriés. C'est d'ailleurs pour ça que la molécule figure sur la liste des médicaments à éviter après 65 ans dressée par les gériatres américains.

Reste le pire danger, celui qui préoccupe le Centre antipoison : la surdose. Au-delà d'environ un gramme, soit vingt à quarante comprimés selon la teneur, le médicament cesse d'agir comme un simple antihistaminique. Il bloque les canaux sodiques du cœur, ces micro-portes qui laissent entrer le sodium pour déclencher chaque battement. Le signal électrique s'élargit, le rythme se dérègle. Encore plus, et ce sont les convulsions, qui surviennent dans plus d'une intoxication volontaire sur dix, et le coma. La FDA avait d'ailleurs sonné l'alarme en 2020, après des hospitalisations et des décès liés à un défi (particulièrement stupide) lancé sur les réseaux sociaux, qui encourageait les jeunes à en avaler de grandes quantités !

D'où le projet de règlement publié le 30 juin dans la Gazette officielle du Québec : les produits dont la diphénhydramine est le seul ingrédient actif seraient vendus "derrière le comptoir", sans ordonnance pour autant. L'idée vient du coroner Vincent Denault, qui l'a recommandée l'an dernier après la mort d'un homme de 18 ans, et qui avait relevé d'autres dossiers semblables. Une consultation publique de 45 jours est en cours.

Au fait, derrière le comptoir, ça veut dire quoi ? Au Québec, les médicaments sont classés par annexes. Celle qui est visée ici, l'annexe II, garde les produits hors de portée du public : c'est le pharmacien qui le remet, inscrit la vente au dossier et surtout, vérifie que ça convient. Ni interdiction ni libre-service. Mettre un professionnel entre le produit et l'acheteur devrait freiner l'achat impulsif, mais le règlement ne viserait que les produits à ingrédient unique : les formules combinées, contre le rhume ou le mal des transports, resteraient sur les tablettes. Ailleurs, l'Allemagne, la Suède et les Pays-Bas ont carrément exigé une ordonnance, et des allergologues plaident depuis un moment pour qu'on tourne la page.

Une chose est claire, par contre : pour les allergies ordinaires, les antihistaminiques de deuxième génération, comme la cétirizine ou la loratadine, soulagent au moins aussi bien pendant 24 heures, sans assommer ni embrouiller, en tout cas beaucoup moins. C'est déjà ça de pris.

*Pour qui souhaite en lire davantage, les références sont dans le premier commentaire. Ce texte constitue de l'information générale et ne représente pas un avis médical. Toujours en référer à votre équipe traitante.

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